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Il mwbggemeprost (chimicamente il mwbw16,16-dimetil-trans-delta2 PGE1 metil estere) è un analogo mwcasintetico della mwcqprostaglandina E1 (alprostadil o PGE1).

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Tossicità

• Usi clinici

• Dosi terapeutiche

• Effetti collaterali ed indesiderati

• Controindicazioni

• Interazioni

• Note

• Voci correlate

• Altri progetti

Nei mwdqmammiferi le mwdgprostaglandine esercitano effetti fisiologici e farmacologici a molti livelli. Tuttavia il gemeprost possiede un'azione relativamente selettiva nei confronti dell'mwdwutero e della cervice. Studi sperimentali hanno dimostrato che il farmaco è in grado di stimolare la contrazione uterina ed indurre il rilassamento della mweqcervice stessa.cite-ref-pmid7327452-1-0[1]cite-ref-pmid6950990-2-0[2] Il gemeprost strutturalmente è un analogo della PGE1, la sua azione è invece paragonabile ma decisamente più potente di quella della PGF2a. Il meccanismo d'azione sul muscolo uterino richiede la partecipazione del mwggcalcio e non è mediato da altre prostaglandine endogene o da mwgwossitocina. Studi sperimentali inerenti all'effetto abortivo del farmaco sono stati condotti su conigli e scimmie ed in entrambe le specie il farmaco, somministrato in dosi proporzionali al periodo della gravidanza, ha raggiunto l'obiettivo.cite-ref-pmid7327453-3-0[3] Per quanto è inerente alla capacità di dilatare la cervice uterina gli studi sperimentali sono stati invece condotti su scimmie gravide. Anche in questo caso gemeprost è risultato efficace.

Negli studi di mwigfarmacocinetica è stato riscontrato che la somministrazione in donne gravide di una candeletta vaginale contenente 1mwiw mg di gemeprost ad intervalli regolari di 3 ore, comporta nel sangue una mwjaconcentrazione plasmatica massima di 6mwjq µg/ml a distanza di 1 ora dalla prima somministrazione ed una diminuzione nella misura di circa un terzo a distanza di 3 ore.

Nel mwkatopo femmina i valori della mwkqDL50 sono di 62,5mwkg mg/kg dopo somministrazione orale, di 32,5mwkw mg/kg dopo somministrazione sottocutanea, di 29,5mwla mg/kg dopo somministrazione endovenosa e di 36mwlq mg/kg dopo somministrazione vaginale.

Il farmaco sotto forma di candelette vaginali viene utilizzato in ostetricia come pre trattamento, per dilatare la cervice prima di un intervento chirurgico (ad esempio nell'intervento di interruzione dello stato di gravidanza nel primo trimestre).cite-ref-pmid6378517-4-0[4]cite-ref-pmid6388625-5-0[5]cite-ref-pmid6851564-6-0[6] Gemeprost è usato anche nel trattamento del sanguinamento ostetrico.cite-ref-pmid8193115-7-0[7]cite-ref-pmid8193114-8-0[8]cite-ref-pmid8369256-9-0[9] Il farmaco viene anche somministrato, da solocite-ref-pmid1424619-10-0[10]cite-ref-pmid7426533-11-0[11]cite-ref-pmid6594157-12-0[12]cite-ref-pmid6539662-13-0[13] oppure in associazione al mwwamifepristonecite-ref-pmid8842586-14-0[14]cite-ref-pmid8399016-15-0[15]cite-ref-pmid8300840-16-0[16] od al mwzqmisoprostolcite-ref-pmid9397098-17-0[17]cite-ref-pmid9325520-18-0[18]cite-ref-pmid7909874-19-0[19] per indurre l'mwcgaborto entro la ventiquattresima settimana di mwcwgravidanza.cite-ref-pmid9866000-20-0[20] Le candelette di gemeprost possono essere impiegate in mweaginecologia a scopo diagnostico prima di interventi strumentali come, ad esempio, la mweqbiopsia mwegendometriale, l'mwewisteroscopia, l'introduzione di un mwfadispositivo intrauterino (spirale o IUD, Intra Uterine Device). Una candeletta è in grado di indurre una dilatazione che permane per almeno 6 ore.

In mwfwostetricia, si introduce una candeletta vaginale, contenente 1mwga mg di gemeprost, 3 ore prima dell'intervento chirurgico. Nella induzione dell'aborto nel secondo trimestre di gravidanza si introduce ogni 3 ore una candeletta vaginale contenente 1mwgq mg di gemeprost, sino ad un massimo di 5 candelette. Se il trattamento risulta inefficace, può essere ripetuto dopo un intervallo di 24 ore.

Gli effetti collaterali di tipo sistemico che si possono verificare dopo somministrazione vaginale di gemeprost sono: mwhanausea, mwhqvomito, mwhgdiarrea, mwhwcefalea, mwiavertigini, mwiqpalpitazioni, mwigdispnea, dolori al torace, dolori di tipo mestruale accompagnati o meno da perdite ematiche (spotting), vampate. Il gemeprost può provocare modificazione della mwiwpressione arteriosa, leggera mwjapiressia, mwjqbrividi.

Il farmaco risulta controindicato in caso di mwkaasma con gravi broncospasmi e in caso di ipersensibilità nota alle mwkqprostaglandine. Il gemeprost non deve essere utilizzato per l'induzione del mwkgtravaglio nella mwkwgravidanza a termine con feto vivo e nelle situazioni di elevato rischio mwlaemorragico (fragilità uterina, utero cicatriziale). Dato che non si conoscono gli effetti che la somministrazione di gemeprost può avere sul mwlqfeto, è più che consigliabile che venga interrotta la gravidanza una volta somministrato il farmaco. Il gemeprost deve essere utilizzato con cautela nelle pazienti che presentano insufficienza cardiovascolare, ipertensione oculare, cerviciti e mwlgvaginiti.

Si consiglia di non associare il gemeprost con farmaci ossitocici che possano potenziarne l'azione. La somministrazione contemporanea di antalgici di tipo non steroideo può diminuire l'effetto del gemeprost.

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• mway4Misoprostolo

• mwazamifepristone

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